Jumat, 27 Oktober 2017

FARMAKOFOR - DASAR RANCANGAN OBAT BARU


Farmakofor adalah sekumpulan fitur sterik dan elektronik yang penting untuk menjamin interaksi supramolekular yang optimal dengan struktur target biologis yang spesifik dan untuk memicu atau menghambat respons biologisnya. Farmakofor sebagai dasar untuk mendesain suatu obat baru (IUPAC, 1998).
Tujuan farmakofor:
  1. Menemukan gugus penting yang berikatan dengan reseptor
  2. Menemukan posisi relatif dalam ikatan gugus
  3. Untuk mengetahui konformasi aktif
  4. Penting untuk mendesain obat
  5.  Penting untuk menemukan obat baru
         Pengembangan obat baru dapat dilakukan dengan model farmakofor yang merupakan poin penting dari interaksi antara protein dan ligand. Model farmakofor dapat melalui metode ligand-based pharmacophore modeling yaitu dengan men-superposing molekul aktif dan mencari struktur kimia yang penting untuk bioaktivitasnya, atau dengan metode structure-based pharmacophore design yaitu dengan meninjau poin interaksi antara target dan makromolekul ligan (Yang, 2011).

      Dari farmakofor suatu obat yang mana mekanisme kerja nya telah diketahui, merupakan dasar perancangan suatu obat. Misalnya, modifikasi dari struktur kimia tersebut sehingga menimbulkan efek terapeutik yang lebih besar dan efek samping yang minimal daripada obat sebelumnya.

Daftar pertanyaan.
  1. Apa yang dimaksud dengan interaksi ligand.
  2. Sebutkan contoh yang telah melakukan penelitian mengenai analog obat yang terbaru dari farmakofor obat sebelumnya.
  3. Apa perbedaan metode ligand-based pharmacophore modeling dan structure-based pharmacophore design
Diposting oleh di

15 komentar:

  1. Unknown27 Oktober 2017 pukul 23.57

    saya akan menjawab pertanyaan no 1
    interaksi ligan adalah interaksi antara molekul sederhana yang dalam senyawa kompleks bertindak sebagai donor pasangan elektron (basa Lewis). ligan akan memberikan pasangan elektronnya kepada atom pusat yang menyediakan orbital kosong. interaksi antara ligan dan atom pusat menghasilkan ikatan koordinasi.

    BalasHapus
    Balasan
    1. Unknown28 Oktober 2017 pukul 09.03

      Ligan adalah molekul sederhana yang dalam senyawa kompleks bertindak sebagai donor pasangan elektron (basa Lewis). ligan akan memberikan pasangan elektronnya kepada atom pusat yang menyediakan orbital kosong. interaksi antara ligan dan atom pusat menghasilkan ikatan koordinasi. jenis-jenis ligan ialah monodentat, bidentat dan polidentat.

      Hapus
    2. yupi2 November 2017 pukul 20.44

      saya akan menambahkan jawaban no 1
      saya pendapat kakak-kakak.
      bahwanya Ligan itu juga merupakan Molekul spesifik (obat) yang dapat mengikat reseptor

      Hapus
  2. Unknown28 Oktober 2017 pukul 09.56

    hai tinoo..
    interaksi Ligan adalah interaksi molekul sederhana yang dalam senyawa kompleks bertindak sebagai donor pasangan elektron (basa Lewis). ligan akan memberikan pasangan elektronnya kepada atom pusat yang menyediakan orbital kosong. interaksi antara ligan dan atom pusat menghasilkan ikatan koordinasi

    BalasHapus
  3. Sholeha Annisa Martines28 Oktober 2017 pukul 16.39

    Jawaban nomor 1 yaitu Ligan adalah molekul sederhana yang dalam senyawa kompleks bertindak sebagai donor pasangan elektron (basa Lewis). ligan akan memberikan pasangan elektronnya kepada atom pusat yang menyediakan orbital kosong. interaksi antara ligan dan atom pusat menghasilkan ikatan koordinasi. Pada gambar diatas, molekul NH3 yang bertindak sebagai ligan.

    Klasifikasi Ligan

    Ligan diklasifikasikan berdasarkan beberapa sifatnya. Yaitu:
    Berdasarkan sifat pasangan elektron yang mendonasi, ligand diklasifikasikan menjadi donor pas. elekron bebas, ikatan– π, ikatan-σ.

    BalasHapus
  4. Unknown28 Oktober 2017 pukul 16.42

    saya akan menambahkan Ligan adalah molekul sederhana yang dalam senyawa kompleks bertindak sebagai donor pasangan elektron (basa Lewis). ligan akan memberikan pasangan elektronnya kepada atom pusat yang menyediakan orbital kosong. interaksi antara ligan dan atom pusat menghasilkan ikatan koordinasi. jenis-jenis ligan ialah monodentat, bidentat dan polidentat.

    BalasHapus
  5. Unknown28 Oktober 2017 pukul 19.08

    nmor 1
    Ligan adalah molekul sederhana yang dalam senyawa kompleks bertindak sebagai donor pasangan elektron (basa Lewis). ligan akan memberikan pasangan elektronnya kepada atom pusat yang menyediakan orbital kosong. interaksi antara ligan dan atom pusat menghasilkan ikatan koordinasi. jenis-jenis ligan ialah monodentat ,bidentat dan polidentat. Ligan adalah sebuah molekul sinyal kecil yang terlibat dalam kedua proses anorganik dan biokimia. Dalam kimia koordinasi, ligan memungkinkan pembentukan kompleks koordinasi, atau hubungan antara molekul yang berbeda dalam larutan

    BalasHapus
  6. Unknown28 Oktober 2017 pukul 20.04

    Interaksi melibatkan ligan (L) yaitu molekul kecil yang terikat pada makromolekul (M) untuk membentuk kompleks LM. Interaksi L dan M terjadi melalui 2 mekanisme yaitu melalui interaksi terbentuk karena adanya ikantan nonkovalen dan ikatan lemah seperti ikatan hidrogen, ikatan hidrofobik, gaya van der Waals, dan gaya elektrostatik dan ikatan antar molekul yang berinteraksi sangat dekat, selektif, spesifik dan kompatibel.
    Ligan adalah molekul sederhana yang dalam senyawa kompleks bertindak sebagai donor pasangan elektron (basa Lewis). ligan akan memberikan pasangan elektronnya kepada atom pusat yang menyediakan orbital kosong. interaksi antara ligan dan atom pusat menghasilkan ikatan koordinasi. jenis-jenis ligan ialah monodentat ,bidentat dan polidentat. Ligan adalah sebuah molekul sinyal kecil yang terlibat dalam kedua proses anorganik dan biokimia. Dalam kimia koordinasi, ligan memungkinkan pembentukan kompleks koordinasi, atau hubungan antara molekul yang berbeda dalam larutan. Dalam Biokimia umumnya mendefinisikan ligan sebagai molekul messenger, seperti hormon, substrat, atau aktivasi dan faktor inhibisi

    BalasHapus
  7. Unknown29 Oktober 2017 pukul 10.43

    no 1

    Dalam sinyal tranduksi ikatan dengan ligan (first messenger) pada beberapa reseptor membran dalam waktu singkat dapat meningkatkan atau menurunkan konsentrasi molekul kecil yang merupakan second messenger. Beberapa molekul berikut misalnya cAMP (siklik AMP), cGMP, DAG (1,2- diasilgliserol) dan inositol trifosfat (IP3) berperan sebagai Second messenger (Karp, 2010). Ketika sebuah ligan yang tidak permeable terhadap membran (misal hormone peptida) berikatan dengan reseptor, maka akan mengaktifkan reseptor tersebut. Aktivasi ini biasanya melibatkan perubahan formasi protein. Perubahan ini memiliki implikasi yang berbeda tergantung pada ligan dan reseptor. Misalnya dapat menyebabkan reseptor/ligan berikatan dengan protein lain (misalnya enzim) menyebabkan kompleks reseptor teraktivasi. Kompleks reseptor yang teraktivasi selanjutnya mengaktifkan efektor (enzim) yang mengakibatkan perubahan fisiologi sel atau dapat langsung mengakibatkan aktivasi faktor transkripsi yang mengatur aktivitas gen (O’Day, 2006).

    BalasHapus
  8. Unknown29 Oktober 2017 pukul 19.18

    saya setuju dengan nola, menurut artikel yang saya baca ligand dapat meningkatkan atau menurunkan konsentrasi molekul kecil yang merupakan second messenger.

    BalasHapus
  9. puputhidayatunjannah30 Oktober 2017 pukul 00.43

    Ligan adalah molekul sederhana yang dalam senyawa kompleks bertindak sebagai donor pasangan elektron (basa Lewis). ligan akan memberikan pasangan elektronnya kepada atom pusat yang menyediakan orbital kosong. interaksi antara ligan dan atom pusat menghasilkan ikatan.

    BalasHapus
  10. Unknown1 November 2017 pukul 04.56

    contoh penelitian mengenai analog obat yang terbaru dari farmakofor obat sebelumnya yaitu penelitian dari
    BAMBANG TRI PURWANTO
    Departemen Kimia Farmasi Fakultas Farmasi Universitas Airlangga judulnya
    MODIFIKASI STRUKTUR N-FENILUREA MENJADI SENYAWA BARU N-BENZOILFENILUREA DAN 4-FLUOROBENZOILFENILUREA SERTA UJI AKTIVITASNYA SEBAGAI PENEKAN SUSUNAN SARAF PUSAT

    BalasHapus
  11. anisa wasim1 November 2017 pukul 06.20

    saya akan mencoba menjawab soal no. 1
    Ligan merupakan suatu molekul yang sederhana yang berada di dalam senyawa kompleks yang bertindak sebagai donor pasangan elektron. disini ligan akan memberikan pasangan elektronnya kepada atom pusat yang menyediakan orbital kosong. interaksi antara ligan dan atom pusat menghasilkan ikatan koordinasi. Pada gambar diatas, molekul NH3 yang bertindak sebagai ligan.

    BalasHapus
  12. Unknown4 November 2017 pukul 03.43

    ligan (L) yaitu molekul kecil yang terikat pada makromolekul (M) untuk membentuk kompleks LM. Interaksi L dan M terjadi melalui 2 mekanisme yaitu melalui interaksi terbentuk karena adanya ikantan nonkovalen dan ikatan lemah seperti ikatan hidrogen, ikatan hidrofobik, gaya van der Waals, dan gaya elektrostatik dan ikatan antar molekul yang berinteraksi sangat dekat, selektif, spesifik dan kompatibel.

    BalasHapus
  13. izzatur rahmi4 November 2017 pukul 06.15

    PERTANYAAN NO 1
    Ligan adalah molekul sederhana yang dalam senyawa kompleks bertindak sebagai donor pasangan elektron (basa Lewis). ligan akan memberikan pasangan elektronnya kepada atom pusat yang menyediakan orbital kosong. interaksi antara ligan dan atom pusat menghasilkan ikatan koordinasi. Pada gambar diatas, molekul NH3 yang bertindak sebagai ligan.

    BalasHapus

Langganan: Posting Komentar (Atom)